Het belangrijkste verschil tussen H1- en H2-receptoren is dat de H1-receptor koppelt met Gq / 11-stimulerende fosfolipase C, terwijl de H2-receptor een interactie aangaat met Gs om adenylylcyclase te activeren.
Histamine is een organische stikstofverbinding waarbij lokale immuunresponsen betrokken zijn. Bovendien werkt het als neurotransmitter in het centrale zenuwstelsel en de baarmoeder. Het neemt deel aan ontstekingsreacties en werkt als een mediator van jeuk. Basofielen en mestcellen produceren histamine en histamine verhoogt de permeabiliteit van haarvaten voor witte bloedcellen en noodzakelijke eiwitten om de infectieuze agentia te bestrijden. Om het effect van histamine uit te voeren, moet het worden gebonden aan G-eiwit-gekoppelde histaminereceptoren. Er zijn vier soorten histaminereceptoren, namelijk H1, H2, H3 en H4. H1 en H2 zijn aanwezig in associatie met het centrale zenuwstelsel en de periferie. Daarom ligt het verschil tussen H1- en H2-receptoren voornamelijk in hun werkingsmechanisme.
