De belangrijk verschil tussen biotransformatie en metabolisme is dat biotransformatie een onderdeel is van het metabolisme waarin de biochemische transformatie plaatsvindt in een bepaald medicijn of een bepaalde verbinding, terwijl metabolisme verwijst naar alle biochemische reacties die plaatsvinden in een levend organisme.
Metabolisme is een brede term, die niet alle biochemische reacties omvat die plaatsvinden in een levend organisme, maar ook het metabolisme van geneesmiddelen. Het metabolisme is dus actief vanaf het binnendringen van een bepaalde verbinding tot het verdwijnen van die verbinding in het levende organisme. Bovendien is het metabolisme van geneesmiddelen of xenobiotica een belangrijk gebied van de biochemie dat wereldwijd breed wordt bestudeerd. Het xenobiotische metabolisme omvat veel procedures. Het primaire doel van xenobiotisch metabolisme of geneesmiddelmetabolisme omvat alle biochemische modificaties die plaatsvinden in een geneesmiddel. Biotransformatie is ook een onderdeel van xenobiotisch metabolisme. Bijgevolg is biotransformatie van de ene verbinding naar de andere verbinding belangrijk om eigenschappen zoals oplosbaarheid aan verbindingen toe te voegen, enz.
