Het belangrijkste verschil tussen nucleoside- en nucleotide-reverse-transcriptaseremmers is dat nucleoside-reverse-transcriptaseremmers moeten worden gefosforyleerd door de cellulaire kinasen van de gastheer, terwijl nucleotide-reverse-transcriptaseremmers geen initiële fosforylering hoeven te ondergaan.
Reverse transcriptase is een enzym dat RNA-moleculen omzet in ssDNA. HIV en retrovirussen bezitten dit enzym om ssDNA uit hun RNA-genoom in de gastheercel te synthetiseren. Het is dus mogelijk om de infectie van HIV en andere retrovirussen te voorkomen door de activiteit van het reverse transcriptase-enzym te remmen, waardoor de synthese van virale genomen en virale vermenigvuldiging wordt voorkomen. Reverse-transcriptaseremmers zijn een klasse antiretrovirale geneesmiddelen die worden gebruikt om dit soort virale infecties te behandelen. Deze medicijnen richten zich op het reverse transcriptase-enzym en voorkomen de katalytische werking ervan, waardoor de synthese van DNA uit viraal RNA wordt geblokkeerd. Nucleoside- en nucleotide-reverse-transcriptaseremmers zijn twee soorten geneesmiddelen. Deze remmers zijn erg belangrijk, vooral bij de behandeling van aids.
